Հակաբիոտիկների սինթեզ

Լաբորատորիայի ղեկավար

Սահակ Պարույրի Գասպարյան, քիմ. գիտ. դոկտոր

Հեռախոս: (+37410) 284-033

Էլեկտրոնային փոստ: g_sahak@yahoo.com

Լաբորատորիայի հետազոտությունների հիմնական ուղղությունը − հակամանրէային, հակավիրուսային և հակաուռուցքային ակտիվությամբ օժտված նոր միացությունների սինթեզ պիրոլիդինների, պիրիմիդինների և ազաադամանտանների շարքում

Հակաբիոտիկների սինթեզի լաբորատորիայի պատմություն

Հիմնադրվել և ղեկավարվել է քիմ. գիտ. թեկնածու Շուշանիկ Լևոնի Մնջոյանի կողմից 1970 թ.: Լաբորատորիան զբաղվել է նոր կիսասինթետիկ (կ/ս) պենիցիլլինների ու ցեֆալոսպորինների սինթեզով և դրանց հակամանրէային ու հակաուռուցքային հատկությունների ուսումնասիրմամբ՝ նպատակ ունենալով բացահայտել քիմիական կառուցվածքի և կենսաբանական ակտիվության միջև կապը: Կենսաբանական հետազոտությունների արդյունքում ի հայտ են բերվել մի շարք ակտիվ միացություններ, որոնցից կարելի է առանձնացնել “Ֆեցիլլին” անվանում ստացած կիսասինթետիկ պենիցիլլինը (1-ֆենիլցիկլոպենտիլ-1-կարբոքսամիդոպենիցիլլանաթթվի նատրիումական աղը), օժտված լինելով ցածր թունականությամբ և բարձր հակամանրէային ակտիվությամբ:

1997 թ. լաբորատորիան շարունակեց ղեկավարել քիմ. գիտ. թեկնածու Աշոտ Հովհաննեսի Մարտիրոսյանը, ով ընդլայնելով կատարվող հետազոտությունների շրջանակը, սկսեց ցիկլիկ α-ամինաթթուների նոր ածանցյալների, մասնավորապես պրոլինների և ազետիդինների սինթեզ:

2009 թ.-ից լաբորատորիան ղեկավարում է քիմ. գիտ. դոկտոր Սահակ Պարույրի Գասպարյանը, ով շարունակել է հետազոտությունների հիմնական ուղղությունը՝ արդյունավետ կենսաբանորեն ակտիվ միացությունների սինթեզը պիրոլիդինների, պիրիմիդինների, ազաադամանտանների շարքում: Հրատարակվել են բազմաթիվ գիտական աշխատանքներ և ձևակերպվել արտոնագրեր ինչպես այդ միացությունների սինթեզի, այնպես էլ դրանց կենսաբանական հատկությունների դրսևորման վերաբերյալ:

Ներկա գործունեություն

Լաբորատորիայում աշխատում են բարձր որակավորում ունեցող 8 մասնագետներ և 1 ուսանող, այդ թվում՝

1 գիտությունների դոկտոր
3 գիտությունների թեկնածու

Լավագույն արդյունքներ

✔️ Մշակվել ու առաջարկվել են մատչելի եղանակներ և դրանցով իրականացվել է սինթեզ 2-արիլպիրոլիդինների ածանցյալների շարքում

Pharm. Chem. J., 2012, v. 46, № 6, pp. 331-333. doi: 10.1007/s11094-012-0792-2
Chem. J. Armenia, 2014, v. 67, № 2-3, pp. 239-246
Chem. J. Armenia, 2016, v. 69, № 3, pp. 333-340
Med. Chem. Res., 2017, v. 26, № 1, pp. 101-108. doi: 10.1007/s00044-016-1731-7

✔️Մշակվել ու առաջին անգամ սինթեզվել են ֆենիլ տեղակալված հեքսահիդրոպիրրոլոպիրազին-1,4- և պերհիդրոպիրրոլոդիազեպին-1,5-դիոններ

Chem. J. Armenia, 2014, v. 67, № 2-3, pp. 315-320

✔️Մշակվել և իրականացվել է C-ազանուկլեոզիդների պիրիմիդինային նոր ածանցյալների սինթեզ

Tetr. Lett., 2012, v. 51, № 2, pp. 231-233. doi: 10.1016/j.tetlet.2009.11.010
Russ. J. Org. Chem., 2016, v. 52, № 11, pp. 1646-1653. doi: 10.1134/S1070428016110166

✔️ Բացահայտվել են սինթեզված 2-արիլ- և 2-հետերիլպիրրոլիդինների շարքում կառուցվածքի և կենսաբանական ակտիվության միջև կապի մի շարք օրինաչափություններ

Pharm. Chem. J., 2012, v. 46, № 6, pp. 331-333. doi: 10.1007/s11094-012-0792-2
Chem. J. Armenia, 2016, v. 69, № 3, pp. 290-295
Chem. J. Armenia, 2017, v. 70, № 4, pp. 537-545
Med. Chem. Res., 2017, v. 26, № 1, pp. 101-108. doi: 10.1007/s00044-016-1731-7
Mol. Divers., 2021, v. 25, № 4, 2045-2052. doi: 10.1007/s11030-020-10095-1

✔️Սինթեզվել են 1,3-դիազաադամանտանների զանազան ածանցյալներ

Chem. Het. Comp., 2012, v. 48, No. 11, pp. 1670-1675. doi: 10.1007/s10593-013-1191-7

✔️Իրականացվել է 1,3-դիազաադամանտանների նոր ածանցյալների սինթեզ՝ 3,7-դիազաբիցիկլո[3.3.1]նոնանների հիմքի վրա

RA Patent № 2477 A (2011)
Mol. Biol., 2014, v. 48, No. 5, pp. 741-748. doi: 10.1134/S0026893314050100
Russ. J. Org. Chem., 2014, v. 50, No. 10, pp. 1480-1484. doi: 10.1134/S1070428014100133
Chem. Het. Comp., 2017, v. 53, No. 2, pp. 192-195. doi: 10.1007/s10593-017-2039-3
Phar. Chem. J., 2021, v. 54, No. 1, pp. 1205-1208. doi: 10.1007/s11094-021-02344-w

✔️Իրականացվել է 7-նիտրո-, 7-ամինո-1,3,5-տրիազաադամանտանների և համապատասխան Շիֆֆի հիմքերի սինթեզ

Pharm. Chem. J., 2018, v. 52, No. 5, pp. 419-423. doi: 10.1007/s11094-018-1834-1

Վերջին տարիների լավագույն աշխատանքները

Chem. J., 2021, v. 54, No. 1, pp. 1205-1208. doi: 10.1007/s11094-021-02344-w
Divers., 2021, v. 25, No. 4, pp. 2045-2052. doi: 10.1007/s11030-020-10095-1
Chem. J., 2023, v. 56, No. 11, pp. 1443-1450. doi: 10.1007/s11094-023-02810-7
FEBS Journal, 2023, 290 (23), pp. 5566–5580. doi: 10.1111/febs.16943
Chem. J., 2024, v. 58, No. 5, pp. 730–737. doi: 10.1007/s11094-024-03200-3
J. Gen. Chem., 2024, v. 94, No. 5, pp. 1031–1039. doi: 10.1134/S1070363224050037
J. Gen. Chem., 2024, v. 94, No. 11, pp. 2809-2823. doi: 10.1134/S107036322411001X
J. Org. Chem., 2024, v. 60, No. 12, pp. 2393-2400. doi: 10.1134/S1070428024120121
BioTech, 2024, v. 13, 40, pp. 1-16. doi: 10.3390/biotech13040040
Struc. Chem., 2025, v. 66, No. 2, pp. 338-345. doi: 10.1134/S0022476625020118